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レスベラトロールの摂取目安量

近年、レスベラトロールの摂取量目安は、女性ホルモン様作用も加味され、トランス体レスベラトロールとして30~150mg/日が提言されてきました。その量的な根拠は、Timmersら(2011年)の報告で健康な肥満男性に対して150mg/日で30日間摂取させてカロリー制限様効果(AMPKを活性化、SIRT1とPGC-1αタンパク質のレベルが増加)が得られた点や、Wongら(2011年)の報告で30、90、270mg/日の摂取量で肥満ヒト被験者の(摂取0.8~1.5時間後の)血流依存性血管拡張反応で改善効果が認められてた点などが用いられていました。

一方、2012年、レスベラトロールの第一人者シンクレア教授らによって、

低用量摂取では直接的なサーチュイン活性の増強が起こっても、高用量摂取では直接的にサーチュイン活性の増強が行らない(ただし、AMPKを活性化して間接的にサーチュインを増強する)

という報告が行われ、摂取量の概念も大きく変化しました。低用量(弊社では30mg以下と定義)摂取での重要性も増したのです。
 
実際、低用量摂取条件のヒト臨床試験では、有効性が示されています。一方、高用量摂取におけるネガティブデータも出始めています。1つは、第12回日本抗加齢学会総会(2012年)の新村らの発表です。実験では、ラットによる実験だが低用量と高用量に分けて3ヶ月間投与しました。「低用量だと心虚血再還流障害を軽減させたがミトコンドリアの機能は変えなかった。高用量ではミトコンドリアのサーチュイン(Sirt1とSirt3)の増加を認めたが、心虚血再還流障害は悪化した。」という結果が得られました。また、実際にヒトでの試験結果として、以下のような報告もなされています。

Poulsenら(2013年) Diabetes. 2013;62(4):1186-95.
肥満者に対して1500mg/日で4週間摂取させたが、インスリン感受性がわずかに悪化し、血圧や代謝マーカーなどは変化しなかった。

Timmersら(2016年) Diabetes Care. 2016;39(12):2211-2217.
Ⅱ型糖尿病患者に対して150mg/日で30日間摂取させたが、インスリン感受性への影響は認められなかった。一方、収縮期血圧の低下やミトコンドリアの機能の活発化などは、認められた。

現在、低用量でのヒト臨床試験結果も増えております。弊社では、30mg以下を定量量と定義しておりますが、現在、どの量からが低用量であり、どこからが高用量であるかの明確な定義がなく、今後、その議論が進んでいくものと考えております。

低用量のヒト臨床試験報告

Brasnyóら(2011年) Br J Nutr. 2011;106(3):383-9.
2型糖尿の患者に対して10mg(5mg×2回。ハーブ由来)/日で摂取させ、インスリン抵抗値の指標であるHOMA-IR値が有意に低下し、インスリン感受性の改善が認められた。また、酸化ストレスの低減効果も認められた。レスベラトロールの摂取によって、インスリン分泌に関わるシグナル伝達系を改善したものと考えられる。

Magyarら(2012年) Clin Hemorheol Microcirc. 2012;50(3):179-87.
安定冠動脈疾患発症の患者に対して10mg/日で3ヶ月間摂取させ、血管の柔軟性(FMD)や左室拡張機能の改善やLDLコレステロール値の低下などが認められています。

Buonocoreら(2012年) Clin Cosmet Investig Dermatol. 2012;5:159-65.
皮膚老化のある健常な男女に対して8mg/日(ブドウ抽出物として133mg)+ザクロ抽出物(両抽出物由来のプロシアニジン:18.38mg、エラグ酸・プリカラジン:8.75mg)で60日間摂取させ、血漿および皮膚の抗酸化活性が上昇し、皮膚保湿性・柔軟性や皮膚の粗さ、皺の深さ、シミ(褐色スポット)など皮膚老化に改善が認められた。

Tomé-Carneiroら(2013年) Drugs Ther. 2013;27(1):37-48.
プラセボ、ブドウ抽出物(350mg/粒)、ブドウ抽出物+RES(350mg/粒+レスベラトロール8mg/粒)の3つの内容物グループで、慢性冠動脈疾患の患者に対して1年間に渡って試験が実施。前半の6ヶ月では1日1粒摂取、後半の6ヶ月は1日2粒摂取の条件で実施されています。ブドウ抽出物グループでは、前半6ヶ月と後半6ヶ月の両方で、冠動脈疾患の症状改善が認められました。各改善効果を比較した場合、ブドウ抽出物グループよりブドウ抽出物+RES、6ヶ月より12か月時点で高い改善効果が示されました。

浅野ら(2015年) 医学と薬学 2015; 72(7):1261-1273.
健康な成人女性に対して12mg(リンゴンベリーエキス40mg)/日で12週間摂取させ、摂取前と比較して肌弾性の上昇によるハリ改善効果が示された。

栗山ら(2016年) 新薬と臨牀2017; 66: 783 -801 ※弊社原料
健康な成人男女に対して20mg(赤ワインエキス末400mg※、OPC:160mg含有)/日で12週間摂取させ、血管の柔軟性の指標であるFMD値が正常値まで回復した。12時間以上のウォッシュタイムを設けた試験であり、持続的な改善効果が示された。

これらの報告より、弊社原料を用いてエビデンスベースの商品設計を行われる場合、目的によって(弊社原料として)以下の摂取目安量で設定することが望ましいと考えられます。

一般的な健康維持:100~600mg/日(レスベラトロールとして5~30mg/日)
美容/アンチエイジング目的:160~400mg/日(レスベラトロールとして8~20mg/日)
血管の柔軟性による健康維持:200~600mg/日(レスベラトロールとして10~30mg/日)

また、弊社原料に40%以上含まれるOPC(オリゴメリックプロアントシアニジン)については、一般的な摂取目安量が50~150mg/日とされており、いくつかの報告では300mg/日とされています。この摂取目安量も加味して、摂取量設定を行っていただければ幸いです。

摂取上限量について
 本原料の推奨摂取上限量は、レスベラトロールではなくポリフェノールの長期摂取量の観点から、1000mg/日と設定いたしております。カナダにおいて、ポリフェノールであるカテキン600mg/日の6ヶ月摂取が肝機能障害の健康被害の原因の1つとして疑われており、まだ因果関係は明白ではありませんが、高量のカテキン摂取に対して注意喚起なされております。カテキンはトクホ商品が存在するくらい安全性が確認されている成分ですが、どんなに体に良い成分も、過剰摂取は害を成します。この上限量も、弊社原料のポリフェノールの含有率と過去事例から、安全面を考慮して設定いたしました。ご理解の程、何卒よろしくお願い申し上げます。

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目的効果カテゴリー別:売れ筋原料

美容

【美容系原料 解説】
コラーゲンやプラセンタを王道に、近年、エラスチン・セラミド・プロテオグリカンが多く利用されています。そして、その他の素材で差別化を行うなどの商品設計上の工夫が行われています。
コラーゲンやプラセンタは多々ありますが、独自な製法や構造(例:生の形)などで差別化を行っていけることも重要になってきています。
また、美容系と言っても、ターゲット層や細かいニーズによって、シニア女性向けアンチエイジング・アラサー以上の美白対策・女性全般向けシワ対策など、さらに細分化されます。そして、主材のコラーゲンやプラセンタで美容のイメージを打ち出し、副材でコンセプトを表現する商品設計技法が用いられます。
例えば、更年期対策も含んだシニア女性向けアンチエイジングをコンセプトとした商品の場合、イソフラボンやザクロ、ローヤルゼリーなどが用いられます。近年では、山芋ジオスゲニン(プレDHEA)も活用され始めています。

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美白/日焼け防止

【美白系原料 解説】
美白系の素材は、基本、抗酸化によるものと肝機能を高めて効果をもたらすものが中心です。システインが医薬品のため、代替品としてシスチンが利用されることが多いです。
近年は、クリニック系ルートを中心に、日傘サプリなどとも呼ばれる日焼け防止サプリが人気です。美白の派生カテゴリーと言えるでしょう。
 

健康全般

【健康原料 解説】
健康食品の王道のようなカテゴリーですが、現在は、ベースサプリメント、青汁や元気系など、細分化されています。
ベースサプリメントに用いられるビタミン・ミネラルは、添加物系の原料、酵母系の原料や植物抽出物などが存在します。添加物系原料を用いたベースサプリメントは、市場が成熟しており、大手企業が熾烈な争いを繰り広げています。商品原価率も50%以上の商品が多く、参入障壁が上がっております。そこで、近年は、植物抽出物を持ちることなどで差別化を図る商品も増えております。
葉素材中心の青汁は、中国製造品も増え、かなり熾烈な争いを繰り広げています。一方、ほとんどが糖類の低原価の青汁も増えている現状がございます。また、アミノ酸などを強化した機能性青汁というものも人気が高まりつつあります。
赤ワイン、高麗人参、山芋、ゴマ、青魚などといった健康イメージの強い素材は、今でも人気が高いです。ただし、原料へのこだわり面を前面に出していく必要があり、美容系原料のコラーゲン・プラセンタ同様、原料選定も非常に重要となってきます。
 

冷え対策

【冷え対策系原料 解説】
ニッチなニーズで存在し続ける市場です。近年は、シナモン茶などが人気です。ただし、シナモンだけでは長く続けにくいため、長く続けやすい味付けにするのが商品開発のポイントです。
また、末梢血管拡張という観点より、シトルリンが採用されるケースも増えております。
 

貧血予防系

【貧血系原料 解説】
何と言っても、鉄がメインの原料になります。様々な鉄素材が利用されており、ヘム鉄が根強く人気です。一方、鉄はフリーラジカルを発生させるため、便秘になりやすいなどの問題点もあるようです。
 

リラックス系

【リラックス系原料 解説】
機能性表示食品として、ストレス対策に用いられます。その延長として、睡眠の質を高める目的の商材も人気です。近年、ギャバやテアニンは、知名度がかなり上がってきています。
 

抗糖化系

【抗糖化系原料 解説】
現在、クリニック系のルートでは、市場が成長しつつあります。一方、糖化という体内減少への理解が難しいようで、その他の市場では、広がりを見せていない状況です。

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ダイエット

脂肪燃焼系

【脂肪燃焼系原料 解説】
L-カルニチンや生姜が定番素材です。近年は、トクホや機能性表示食品の領域へとシフトしています。一般サプリメントの市場では、広告規制強化などにより、売りにくくなってきている商材でもあります。
一方、スポーツジムでは、こういった燃焼系の素材をプレワークアウト素材として利用されることが増えています。

吸収阻害系

【吸収阻害系原料 解説】
食物繊維系では難消化性デキストリン、植物抽出物系ではサラシアエキスや白いんげん抽出物が王道の素材です。トクホや機能性表示食品が最も強い領域であり、多くの商品が存在します。
スムージーなどにも食物繊維系の素材を配合されますが、比較的料を摂取する必要がある素材であり、コスト重視の商品ほど有効量が配合されていないケースが増えています。
糖の吸収素体をテーマとした商品の場合、クロムなども配合されることが多いです。

満腹系 ファスティングにオススメ

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便通/腸内環境

【便通/腸内環境系原料 解説】
腸内環境系原料は日本が強い領域で、発酵文化化が定着しているため、今でも市場は成長しています。腸内環境から生じる様々な効果をテーマとした商品が作られています。一方、年々、原料での差別化が難しくなり、独自原料も持っている大手企業が強い市場へと変化しつつあります。
また、近年は、参入障壁が高めの生菌サプリメントで挑戦されるお客様も増えております。
キャンドルブッシュを始めとした便通系素材は、体感が強いため、根強い人気があります。

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ロコモ/関節

抗炎症系

【ロコモ/関節系原料 解説】
ロコモ/関節系原料の王道素材であったグルコサミン&コンドロイチンは、時代の変化により、年々市場規模が小さくなりつつあります。そこで新たに市場を拡大し始めているのは、非変性Ⅱ型コラーゲンやプロテオグリカンの軟骨素材です。
関節系商品の設計セオリーとして、差別化素材ならびに体感素材として、抗炎症素材を副材に用います。
機能性表示食品でも人気のカテゴリーですが、医薬品に近い分野の商品でもあり、特にSRでの申請の場合、撤回のリスクもゼロではないカテゴリーでもあります。末端商品でヒト臨床試験が行われている臨床試験済の商品が売れている傾向が強いです。

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>> 関節サプリメントを科学する:作用メカニズム別解説

滋養強壮/スタミナ

【滋養強壮/スタミナ系原料 解説】
男性シニア層に非常に根強い人気の商材です。マカ・ニンニク・すっぽん・高麗人参が大処であり、山芋ジオスゲニンやクラチャイダムが新興勢力として伸びつつあります。
ミドルエイジには、野生スイカのアミノ酸としてシトルリン&アルギニンの組み合わせが人気です。

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肝機能

【肝機能系原料 解説】
ウコンのクルクミンとオルニチンが二大巨頭の原料として活躍しています。
地味な体感素材として、アラニンやアルギニンが利用されることもあります。ちなみに、中国ではウコンの市場はなく、酒毒を解す生薬である葛花(野葛茶)が定番です。

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アイケア

【アイケア系原料 解説】
安定した市場を形成しつつも、徐々にビルベリーからルテインへシフトする傾向も見らえます。機能性表示食品では、ルテインの方が多く市場に流通しております。
シニアだけでなく、受験生向けのサプリとしても人気です。

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認知機能

【認知機能系原料 解説】
年々、ニーズと売上が伸びている市場です。
イチョウ葉のように脳の血流改善をメカニズムとした素材と、オンジュ(医薬品)やジオスゲニンのような脳神経細胞の再生・修復をメカニズムとした素材など、いくつかに分類されます。
海外では、クルクミンが人気の素材です。また、要介護者を減らす目的でパンなどの加工食品への葉酸の添加が義務化されています。

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【骨系原料 解説】
カルシウムとマグネシウムの比率が2:1というのが最も良いとされており、ドロマイトや特殊なサンゴカルシウムがよく利用されます。
同時に、カルシウム吸収を促進するビタミンD・CPPや骨化を促進するビタミンKなども一緒に配合されます。更年期による骨の分解抑制を目的に、イソフラボンやジオスゲニンなど、ホルモン系の素材が用いられます。

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免疫

【免疫系原料 解説】
日本では、βグルカンと乳酸菌が主流となっています。医療機関では、グルタミンが定番です。いずれも、免疫の7割を担っている腸管に働きかけることをメカニズムとしております。
ヨーロッパでは、古くから利用される伝統ハーブであるエキナセアが主流です。

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スポーツ

【スポーツ系原料 解説】
スポーツサプリは、プレワークアウト(脂肪燃焼促進&集中力アップ)から始まり、筋力アップと疲労低減のメンテナンス系の商品へとシフトしていきます。
王道のBCAAは大手企業さんの領域となっており、隙間を突いて、近年は、オルニチンやシトルリンがよく利用されます。
また、HMBカルシウムは、一旦ブームは去りながらも、再び徐々にスポーツジム系ルートで伸び始めています。差別化素材として、天然ステロイドとしてジオスゲニンなどが活用されます。
なお、プロテインも、完全に大手企業さんの領域となっており、参入には、それなりの覚悟が必要です。

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デトックス(重金属排出)

  • α-リポ酸
  • フィチン酸
  • システインペプチド含有酵母エキス(グルタチオン)
  • 美活花80 葛花抽出物
  • 甘草
  • セレン
  • シリマリン
  • 亜鉛
  • セレニウム(セレン)
  • マグネシウム
  • センナ茎
  • キャンドルブッシュ

【デトックス系原料 解説】
食物繊維やセンナのような便通系のデトックス素材も存在しますが、肝臓の働きを高めて不要な成分を排出する素材やαリポ酸のように重金属を直接的に排出する素材も利用されています。
根強い人気の商材ではあるのですが、ミネラル排出や下痢も起こりやすい問題点があるため、体感の追及加減が難しい商材でもあります。
人気の炭については、医療の現場でも活躍するデトックス素材でもありますが、腸内環境が悪い方などは禁忌とされていたりもします。便秘を起こしかねないので、カリウムを入れるなど、商品設計には細心の注意と工夫が必要です。

>> 処方例

ED/LOH(男性更年期)

【ED/LOH(男性更年期)系原料 解説】
滋養強壮系や増大系とは異なり、やや医療的な目的で利用される商材として存在します。治療ではなく、予防していくという要素が強いです。
ストレスによるアラフォーの男性更年期というものも新たな社会問題となっており、その問題に対応するようなメディカルサプリの市場も創造されつつあります。大手企業の男性更年期サプリにジオスゲニンが利用されて以来、ジオスゲニンが活用されるケースも増えている。

>> 処方例

育毛

【育毛系原料 解説】
通販系では亜鉛・ノコギリヤシ・ミレットが多く、クリニック系ではリジンが王道の素材です。栄養補助として、育毛剤(薬用)や医薬品とセットで販売されることも多いです。
男性向け商品が主流ですが、女性向けの商品もニッチながら市場を伸ばしつつあります。

>> 処方例

漢方素材

【漢方系原料 解説】
漢方系の商材は、薬機法などを考慮して和漢として利用されることが多いです。

変り種

  • 酒粕エキス末
  • 米こうじ粉末
  • イワベンケイエキス末
  • クロレラCGF
  • クリルオイル
  • 強壮ミックス末

【変り種系原料 解説】
世の中には、様々な原料が存在します。あまり利用されないような変わり種な原料を使用することで、商品の差別化も可能です。

妊活

【妊活系原料 解説】
付加量として葉酸400µg摂取が基本となっています。鉄も一緒に配合されていることも多いです。
ただし、市場では葉酸400µgと鉄12mgの製品も見られ、この鉄は妊娠期の量であり、妊娠前の女性にとっては過剰摂取になってしまうような商品も見受けられます。また、鉄の種類によっては、鉄特有のフリーラジカルによって便秘を招くので、注意が必要です。
また、日本では活性型葉酸(5-メチルテトラヒドロ葉酸)が認可されていないため、体内における活性型葉酸への返還という観点から、植物由来の葉酸が選ばれる市場も存在します。

PMS

【PMS系原料 解説】
近年、多く利用されるのはチェストベリーです。副材として、ザクロ抽出物や大豆イソフラボンなども用いられることが多いです。医薬品領域のニーズですが、薬には頼りたくないというニッチなニーズに応える商品として存在します。
美容やアンチエイジングの目的も含んだ商材が多いです。

消臭

【消臭系原料 解説】
臭いの原因は、加齢臭のミドル脂臭や腸内環境など、いくつかに分類にされています
イメージとしてブルガリアンローズ、エビデンスのあるハーブ系の素材も人気です。腸内環境から臭い対策を行うコンセプトの商材も多く、乳酸菌なども利用されることも多いです。ミドル脂臭には、オルニチンが利用されます。

中国向け

【中国向け原料 解説】
中国向けの人気原料は、酵素・ナットウキナーゼ・フコイダンというものから、レスベラトロール・エラスチン・プロテオグリカンなどへと常に変化しています。
近年では、例えばブドウのような食系系の長い植物の抽出物も正規通関が通りにくくなっています。今後、大きな変化が予測され、ますます原料の選定が難しくなると予測されます。

また、上記以外の原料についても販売しておりますので、お気軽にご相談ください。

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